對于抗癌的主要藥物，紫杉醇也許是大家最熟悉的吧，它從發現至今一直被人們用作抗癌藥物的研發，而且大量使用證明紫杉醇的確對癌細胞具有很強的殺傷力，而復方紅豆杉作為抗癌藥物其中就是紫杉醇發揮主要的作用效果。
復方紅豆杉膠囊主要抗腫瘤活性成分為紫杉醇(Taxol)。 紫杉醇是國內外近年來抗癌藥物研究的熱點。1992年末，美國FDA首次批準它用于其他化療藥難治的轉移性卵巢癌，后又批準其用與鉑類藥物化療無效的晚期轉移性乳腺癌。目前已在美國、英國、加拿大、瑞典、奧地利等40多個國家上市。我國現有進口和國產制劑(注射劑)用于臨床。
紫杉醇是一種廣譜抗癌藥物。它在體外對L1210、P388白血病細胞、Walk-er256肉瘤細胞、肉瘤180及B16黑色素瘤細胞具有很高的殺傷活性，亦可抑制KB、HCT-8、A2780及MCF-7等人癌細胞生長(IC50分別為0.0019，0.0036及0.01μg/ml)。動物實驗治療表明，紫杉醇對黑色素瘤B-16、walker肉瘤及裸鼠的人卵巢癌異種移植腫瘤的生長有明顯的抑制作用。
但復方紅豆杉膠囊與長春堿的作用不同，并不導致微管去多聚化，而是與細胞中微管蛋白結合，促使細胞中微管雙聚體裝配成微管，抑制微管去多聚化而使之穩定，從而抑制細胞中諸如運動和分泌等依賴微管蛋白的過程，阻斷細胞的有絲分裂，使之停止于62晚期和M期。
此外，紫杉醇尚可激活巨噬細胞起殺滅腫瘤的作用。當其與γ-干擾素合用時，對激活巨噬細胞溶解腫瘤有增強作用。
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