蘋果酸舒尼替尼是靶向受體酪氨酸激酶(RTKs)的小分子抗腫瘤藥物，已被EAU腎癌臨床治療指南和NCCN腎細胞癌指南推薦為晚期轉(zhuǎn)移性腎細胞癌的一線藥物。百濟藥師為您介紹蘋果酸舒尼替尼對膀胱癌的療效。

膀胱癌95%以上為尿路上皮癌，大約20%有基層浸潤(T2-T)，5%診斷時已有遠處轉(zhuǎn)移。浸潤型尿路上皮癌早期癥狀較少，進展快，易復(fù)發(fā)。晚期浸潤性膀胱尿路上皮癌雖經(jīng)各種治療，預(yù)后仍較差。

近年來出現(xiàn)了以吉西他濱聯(lián)合順鉑為基礎(chǔ)的標(biāo)準(zhǔn)一線化療方案，使晚期浸潤性膀胱尿路上皮癌治療的有效率大大提高，但并不能使其預(yù)后發(fā)生質(zhì)的改變，其主要原因為浸潤性膀胱尿路上皮癌對化療藥物的耐藥及化療藥物本身的不良反應(yīng)，因此發(fā)展以膀胱癌分子生物學(xué)為基礎(chǔ)的新的治療方法顯得十分必要和緊迫。浸潤性膀胱尿路上皮癌以空問上的多中心與時間上的反復(fù)發(fā)作為特點，發(fā)病機制仍不完全明確。

RTKs在膀胱尿路上皮癌發(fā)生、發(fā)展中起關(guān)鍵作用，以RTKs為基礎(chǔ)的信號傳導(dǎo)途徑包括Ras-Raf有絲分裂原激活的蛋白激酶途徑和核因子-cB途徑，因此被認(rèn)為是啟動腫瘤細胞內(nèi)造成癌進展、轉(zhuǎn)移和治療抵抗性等生物學(xué)特性的信號事件級聯(lián)反應(yīng)的關(guān)鍵。

蘋果酸舒尼替尼是RTKs的小分子抗腫瘤藥物，已被EAU腎癌臨床治療指南和NCCN腎細胞癌指南推薦為晚期轉(zhuǎn)移性腎細胞癌的一線藥物。蘋果酸舒尼替尼可抑制人膀胱癌細胞系5637細胞的增殖，隨著藥物濃度升高或培養(yǎng)時間的延長，抑制能力顯著增強，且抑制效果明顯優(yōu)于順鉑，表明蘋果酸舒尼替尼可能在抑制膀胱癌細胞增殖中發(fā)揮積極作用，為進一步將靶向RTKs藥物運用于膀胱癌的治療提供了初步的實驗依據(jù)。(以上資料來源：文進《蘋果酸舒尼替尼對體外膀胱癌5637細胞系增殖的影響》[J] 《中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院學(xué)報》2012，34(3):267-268.)

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