依托泊苷主要用于治療小細胞肺癌、惡性淋巴瘤、惡性生殖細胞瘤、白血病，對神經母細胞瘤、橫紋肌肉瘤、卵巢癌、非小細胞肺癌、胃癌和食管癌等有一定療效。
依托泊苷是鬼臼毒的半和成衍化物，為周期特異性藥物，作用在細胞增殖S后期和G2早期。它在細胞內與DNA拓撲異構酶I相結合，誘導短暫的DNA雙鏈斷裂，致使細胞周期停止在G2期。細胞周期停止在G2期是細胞死亡的決定性因素，但這種作用隨著依托泊苷的消失而逆轉，因此依托泊苷的抗腫瘤活性是時間依賴性的。
依托泊苷膠囊為主的聯合化療治療晚期惡性腫瘤，總有效率55.5%。對小細胞肺癌有效率70.4%，對非小細胞肺癌有效率29.5%，對惡性淋巴瘤有效率69.6%，對乳腺癌、食管癌和胃癌的有效率分別為4/7、3/5和2/4。依托泊苷膠囊單藥口服對SCLC、惡性淋巴瘤等均有較好療效，尤其拉司太特服用方便，適于門診病人和老年人是其突出優點。因此，研究以依托泊苷膠囊為主藥組成的聯合化療對晚期惡性腫瘤的療效有其臨床和實用意義
動物實驗和臨床研究的結果也表明，在總計量相同的情況下，低劑量長時間分次給藥的抗腫瘤效果高于單次給藥，長時間低劑量持續口服給藥可明顯延長依托泊苷的血漿有效濃度及維持時間，增強抗腫瘤活性。
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