本品有很好的耐受性，不良反應輕且時間短暫。主要的不良事件是虛弱/易疲勞、嗜睡、有疼痛或壓迫感及眩暈、嚴重的心臟意外，包括在使用5-HT1激動劑后出現死亡，這些事件極少發生，報道的病人多伴有冠狀動脈疾?。–AD）危險因素先兆。意外事件有冠狀動脈痙攣、短暫性心肌缺血、心肌梗死、室性心動過速及室顫。 與服用利扎曲普坦相關的其它不良反應，以下部分通常臨床發生率很低，且包括了開放性研究中報道的，所以不能確定利扎曲普坦在其中的因果關系： 1、綜合方面：少見的有寒戰、低熱、面部水腫、宿醉效應及腹脹。罕見的有高熱、鄰位靜電效應、暈厥及水腫/腫脹。 2、非典型感覺方面：常見的是熱/冷感。 3、心血管方面：常見的是心悸。少見的是心動過速、四肢發冷、高血壓、心律失常及心動過緩。罕見的是心絞痛。 4、消化系統方面：常見的是腹瀉及嘔吐。少見的是消化不良、口渴、胃酸反流、吞咽困難、便秘、胃脹及舌體腫脹。罕見的是厭食、食欲增加、胃炎、舌體麻痹及噯氣。 5、新陳代謝：罕見的是脫水。 6、肌肉骨骼方面：少見的是肌肉無力、肌肉僵直、肌肉痛、肌痛性痙攣、肌肉骨骼痛、關節痛及肌肉痙攣。 7、神經學/精神病學方面：常見的是感覺遲鈍、記憶力減退、興奮及震顫。少見的是神經過敏、眩暈、失眠、焦慮、抑郁、定向障礙、共濟失調、構音障礙、思維混亂、多夢、步態異常、易激惹、記憶缺陷、激動不安及感覺過敏。罕見的是感覺遲鈍、骨骼解體、運動不能、憂慮、運動過度、嗜睡及反射減弱。 8、呼吸系統方面：常見的是呼吸困難。少見的是咽炎、鼻部刺激、鼻充血、咽干、上呼吸道感染、打哈欠、呼吸道充血（尤鼻部）、鼻部發干、鼻出血及鼻竇病變。罕見的是咳嗽、呃逆、聲音嘶啞、流涕、噴嚏、呼吸急促和咽部水腫。 9、特殊感覺：少見的是視力模糊、耳鳴、眼干、眼部灼熱、眼疼、眼部刺激、耳痛及撕裂感。罕見的是聽覺過敏、嗅覺失真、畏光、幻視、眼癢及眼部腫脹。 10、皮膚及其附屬物：常見的是臉紅。少見的是出汗、瘙癢、出疹及風疹。罕見的是紅斑、痤瘡及對光過敏。 11、泌尿生殖系統：常見的是熱潮紅。少見的是尿頻、多尿及月經失調。罕見的是排尿困難。 上市后經驗： 在該部分列出的臨床實踐中已經發生并自發報告至不同監測系統的嚴重不良事件。對于上述不良反應項中的不良事件或過于普通不必說明的不良事件不再列出。由于引用的事件來自世界范圍內上市后用藥的自發報告，故事件發生頻率及其與服用利扎曲普坦的關系不能最終確定。 心血管：心肌缺血，心肌梗死（見警告）。 腦血管：腦卒中。 特殊感覺：味覺障礙。 全身：過敏反應：血管水腫（如面部水腫，舌腫脹，咽部水腫），哮喘，中毒性表皮溶解壞死。

1、只用于治療確診的偏頭痛。 2、與5-HT1激動劑聯合應用時，已有報道利扎曲普坦給藥幾小時后發生嚴重心臟病意外，包括急性心肌梗死。另外有報道其它的5-HT1激動劑給藥后的幾小時內出現危及生命的心律紊亂及死亡。因偏頭痛患者使用5-HT1激動劑的范圍，這些事件的發病率已顯著降低，但仍應注意。本品禁用于未確診的冠狀動脈疾病（CAD）患者。 3、對于間斷的長期使用本品及存在冠狀動脈疾?。–AD）先兆等危險因素的病人，當需要使用本品時，推薦進行周期性間斷性的心血管系統評價。 4、病人若患有影響藥物吸收、代謝或排泄的疾病時應謹慎用藥。 5、腎功能損害患者中透析的病人應謹慎使用。 6、中度肝功能不全的病人應謹慎使用。 7、偏頭痛一次性發作，若病人對本品的首次劑量沒有反應，應在第二次給藥前進行重新診斷。 8、本品的化學特性能與黑色素結合并有可能蓄積導致中毒，長期用藥存在對眼睛影響的可能性，應注意監測。 9、本品對于叢集性頭痛的安全性和有效性尚未建立。

本品口服后吸收完全。其平均絕對生物利用度大約為45％，達到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1～1.5小時(Tmax)。未見偏頭痛發作對本品吸收或藥代參數的影響。食物對本品的生物利用度(F)沒有明顯的影響，但使達峰時間延遲了1小時。本品的血漿半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值為2～3hr，其曲線下面積（AUC）女性比男性大約高30％，平均達峰濃度比男性約高11％，而達峰時間一致。多劑量給藥沒有發生蓄積效應。平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。該藥的血漿蛋白結合較低約為14％。 本品主要通過單胺氧化酶-A (MAO-A) 氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸（對5-HT1B/1D 受體沒有活性），少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦（一種對5-HT1B/1D 受體作用與母體復合物相似活性的代謝物，其血漿濃度大約為母體復合物的14％，）它們的消除率相似。其它較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復合物及6-羥基代謝物結合的硫酸鹽，對5-HT1B/1D受體均沒有活性。本品不抑制人肝細胞色素P450 3A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P450 2D6的競爭性抑制劑，其抑制濃度卻要求極高水平，無臨床相關性。 單劑量口服10mg14C-利扎曲普坦后，120小時后總的放射活性累計在尿和糞便中分別為82％和12％?？诜o藥后，大約有17％進入血液循環。約有14％的藥物以原型從尿中排出，約51％的藥物以吲哚乙酸代謝物的形式排出，說明本品存在首過代謝。 本品在健康非偏頭痛老年人志愿者（年齡在65～77歲之間）的藥代動力學與在健康非偏頭痛年輕志愿者（年齡在18～45歲之間）體內相似。 給輕、中度酒精性肝硬化引起的肝損害患者口服本品后的血漿濃度，輕度肝功能不全的患者與健康對照組相似，而中度肝功能不全的患者要比前二者高出大約30％。 腎功能不全的病人 （肌酐清除率為10～60mL/min/1.73 m2）本品的 AUC0-∞與健康人沒有明顯差異。而血液透析的病人（肌酐清除率< 2mL/min/1.73 m2），本品的AUC比正常腎功能患者要高出大約44％。