（1）嚴重不良反應
1）肝功能障礙、黃疸（頻率不明）：可見天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）、丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、γ-谷酰轉肽酶（γ-GTP）、血清堿性磷酸酶（AI-P）、乳酸脫氫酶（LDH）升高等肝功能障礙（初期癥狀：全身倦怠感、食欲不振、發熱、惡心、嘔吐等）和黃疸，故應充分觀察，出現異常情況時，應終止給藥，并采取適當措施。
2）血小板減少（頻率不明）：可見血小板減少，故應充分觀察，出現異常情況時，應終止給藥，并采取適當措施。
（2）其他不良反應
出現下列不良反應是，應根據癥狀采取適當措施。
≥0.1％、＜5％
精神神經系統：困倦、倦怠感、頭痛
消化系統：惡心、胃部不適、腹痛、口干
＜0.1％
過敏癥（注1）：浮腫（面部、手足等）、皮疹、蕁麻疹、瘙癢、瘙癢性紅斑。
精神神經系統：眩暈、失眠、噩夢、麻木感、發呆
消化系統：惡心、胃部不適、腹痛、口干、口內炎、食欲不振、嘔吐、胃部墜脹感、胃積食感、腹瀉、便秘、口唇干燥、腹脹
腎臟：蛋白尿。
泌尿系統（注2）：尿頻、血尿等膀胱炎癥狀，尿閉
循環系統：心悸。
呼吸系統：呼吸困難、咳痰困難、鼻塞
血液（注2）：白細胞增多
其他：月經異常、燥熱、口苦、味覺下降、胸痛、女性化乳房、乳房腫大
頻率不明
精神神經系統：幻覺、幻聽
血液（注2）：血小板減少
其他：女性化乳房、乳房腫大
注1）：出現該情況時，應終止給藥，并采取適當措施。
注2）：應充分觀察，出現異常情況時，應終止給藥，并采取適當措施。

1.下列患者應慎重給藥
肝病患者或有上述既往病史者（有可能引起肝病惡化、復發）。
2.重要的基本注意事項
(1)本品與支氣管擴張劑、類固醇劑等不同，它不是快速減輕氣喘發作和癥狀的藥物，所以在臨床應用中應對患者進行必要的說明。
(2)長期接受類固醇劑治療的患者在開始服用本品時，應適當的減少類固醇劑的服用量。
(3)因為本品有困倦作用，故提醒正在服用本品的患者，在進行車輛駕駛等伴有高危險性質的機器操作時應該提高警惕。
(4)季節性過敏患者服用本品時，應從易發病季節即將到來前開始服用，且持續到該季節結束。
(5)服用本品無效患者，不能盲目及長期地服用本品
(6)報告顯示空腹服用本品的血藥濃度高于用餐后用藥。(支氣管哮喘及過敏性鼻炎睡前用藥，蕁麻疹，濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥、癢疹、伴有瘙癢的尋常性銀屑病餐后服用藥的有效性及安全性已獲證實。)
(7)置于兒童不宜取到處。

1.藥理作用
依匹斯汀為組胺H1受體拮抗劑。本品對組織胺、白三烯C4、PAF、5-羥色胺有抑制作用，并能抑制組胺、慢反應物質A(SRS-A)化學介質的釋放。由于本品化學結構的特點，本品難以通過血腦屏障，對中樞神經系統的H1受體拮抗作用弱。
2.毒理作用
(1)重復給藥：大鼠連續給藥12個月，劑量為1、6和60mg/kg，大劑量組動物見血中甘油三酯含量減少。猴連續給藥12個月，劑量為1、8和60mg/kg，大劑量組動物有流涎、嘔吐、腹瀉現象。
(2)生殖毒性：大鼠妊娠前和妊娠初期給予依匹斯汀5、30、120mg/kg/d，在120mg/kg/d劑量下，動物都有攝食量的減少和體重增加的抑制，雄性動物睪丸重量相對增加，雌性動物出現發情期不規則及妊娠率明顯降低，對母體毒性無影響劑量為30mg/kg/d。各劑量組對胎仔無明顯影響，對子代無影響劑量為120mg/kg/d。大鼠胎兒器官形成期給予依匹斯汀，劑量為5、35和200mg/kg/d，大劑量組動物有5/23只動物死亡，死亡動物可見肺表面顏色改變及肺和心肌水腫，對胎仔無明顯影響，本試驗對母體毒性無影響劑量為5mg/kg/d，對子代無影響劑量為200mg/kg/d。家兔胎兒器官形成期給予依匹斯汀，劑量為5、15和75g/kg/d，大劑量組可見母體動物流產和吸收胎，存活胎仔數明顯減少，本試驗對母體及子代無影響劑量為15mg/kg/d。大鼠圍產期和哺乳期給予依匹斯汀，劑量為5、30和120mg/kg/d，120mg/kg/d組母體動物攝食量減少，但對分娩、哺育未見明顯影響，對子代的發育、形態分化、機能活動及繁殖能力未見明顯影響，本試驗對母體動物無影響劑量為30mg/kg/d，對子代無影響劑量為120mg/kg/d。

1.吸收、代謝、排泄
健康成人口服鹽酸依匹斯汀20mg，1.9小時達血藥峰值濃度，血漿濃度消除半衰期為9.2小時。
健康成人口服給藥吸收率約為40％，生物利用度約為39％。
健康成人口服或靜脈給藥，尿或糞便提取物中的放射性均為原形物，代謝物的總量很少。
健康成人口服給藥尿中及糞便中排泄率分別為25.4％、70.4％。
2.分布
口服14C-鹽酸依匹斯汀在胃，小腸內容物，肝臟、腎臟中呈現高濃度的放射性。在下垂體，唾液腺、胰臟、消化道黏膜層中略呈高濃度分布趨勢。不向中區神經系統轉移，但可向乳汁中轉移(大鼠)。