1.常見的副作用為胃腸道反應，如胃痛和胃腸道輕微出血。
偶爾出現惡心、嘔吐和腹瀉。胃出血、胃潰瘍以及主要在哮喘患者中出現的過敏反應（呼吸困難和皮膚反應）極少見，有報道個別病例出現肝腎功能障礙、低血糖以及特別嚴重的皮膚病變（多形性滲出性紅斑）。小劑量乙酰水楊酸能減少尿酸的排泄，對易感者可引起痛風的發作。極少數病例長期服用阿司匹林后由于胃腸道隱匿性出血導致貧血，出現黑便（嚴重胃出血的癥狀）。有報道阿司匹林可導致血液系統障礙，尤其是血小板減少，更為罕見的是粒細胞缺乏癥。
2.在治療初期，可能產生硝酸鹽性頭痛和皮膚血管擴張，但經驗證明通常在連續服用數日后此癥狀可以消失。
在治療的最初幾天可能產生血壓降低、頭暈、心率加快等。其它可能的副作用有惡心、嘔吐及面紅。這些癥狀在長期治療過程中會逐漸消失。在治療期間飲酒會強化副作用，適應能力下降。
3.其它主要的不良反應有：皮疹、出凝血功能障礙、血管性水腫、支氣管痙攣等。出現眩暈和耳鳴時（特別是兒童和老人）可能是嚴重的中毒癥狀。
如果出現沒有列舉的副作用時，請及時將這些副作用告知醫生或藥劑師。
一旦出現副作用，應立即停藥并通知醫生，以便醫生能及時判斷副作用的程度并采取必要的措施。
對本品任何一種成分過敏的患者不適用本品，有過此類過敏史的患者應咨詢醫生或藥師后用藥。如果感覺有過敏反應，請停止用藥并立即咨詢醫生或藥師。

有以下癥狀者禁用：
1.對本品活性成分或同類藥物（非甾體抗炎藥）過敏；
2.哮喘；
3.腦出血；
4.出、凝血功能障礙；
5.16歲以下兒童；
6.顱腦損傷；
7.由心臟其它原因導致的心臟病發作；
8.低血壓；
9.血容量減少；
10.消化性潰瘍；
11.嚴重貧血；
12.嚴重腦血管供血不足；
13.急性心肌梗死伴有左心室充盈壓降低；
14.已有證據顯示西地那非可以加強硝酸酯類藥物的降血壓反應，因此禁忌兩者合用。

1.阿司匹林可引起哮喘發作，故支氣管哮喘、花粉性鼻炎、鼻息肉或慢性呼吸道感染（特別是過敏性癥狀）患者，對所有類型的鎮痛藥、抗炎藥和抗風濕藥過敏及對其它物質有過敏反應如皮膚反應、瘙癢、風疹的患者應慎用本品。
2.同時使用抗凝藥物（如香豆素衍生物、肝素）者慎用，低劑量肝素治療者例外。
3.除醫生指導用藥外，16歲以下的患者禁用此藥。因為兒童服用此藥后有可能導致雷耶（氏）綜合征。雷耶（氏）綜合征能影響大腦和肝臟，雖然罕見，但會致命。已有證據表明兒童使用阿司匹林治療病毒感染性發熱與雷耶（氏）綜合征有關。
4.本藥不適合用于急性心絞痛癥狀的緩解，因為它起效較慢。應當使用快速起效的硝酸酯類藥物。
5.拔牙和手術前服用本品請通知醫生。
有以下癥狀者慎用：
1.慢性或復發性胃或十二指腸病變；
2.有形成閉角型青光眼傾向者；
3.體溫過低；
4.腎功能不全；
5.肝功能不全；
6.甲狀腺功能減退；
7.6-磷酸葡萄糖脫氫酶（G6PD）缺乏；
8.營養不良；
9.體位性循環調節障礙。

本品不適合與西地那非合用，因為會導致血壓大幅度突降，從而出現頭暈、暈厥的癥狀。與西地那非合用還可能會降低心臟供血量，導致心臟病發作。
阿司匹林增強以下藥物的作用：
抗凝血藥（如香豆素衍生物、肝素）；
同時使用含可的松或可的松類似物的藥物，或同時飲酒時引起胃腸道出血的危險；
某些降血糖藥（磺酰脲）；
氨甲喋呤；
地高辛、巴比妥類和鋰；
某些鎮痛藥、抗炎藥和抗風濕藥（非甾體類抗炎藥）以及一般抗風濕藥；
某些抗生素（磺胺和磺胺復合物如磺胺甲惡唑/甲氧芐啶）；
三碘甲狀腺氨酸。
阿司匹林能夠降低甲氨喋呤藥物在機體中的消除速率，甲氨喋呤的作用會顯著增加，同時毒性增強，因此這兩種藥物通常不宜合用。
在服用米非司酮的8～12天之內，不宜服用本品，因為阿司匹林會降低米非司酮的藥效。
在用低劑量阿司匹林抗凝血時，不宜與其它任何非甾體抗炎藥合用，因為這樣會導致胃潰瘍及出血。
當阿司匹林與皮質激素合用時，也有導致胃潰瘍及出血的危險。
阿司匹林能夠降低某些抗高血壓藥物的降壓作用，如依那普利。阿司匹林也可抑制利尿酸藥如丙磺舒的作用和降低利尿劑如安體舒通、噻嗪類藥物的治療效果。
單硝酸異山梨酯能夠增強治療高血壓藥物的降壓作用。如與其它血管擴張劑、鈣拮抗劑、降壓藥、三環類抗憂郁藥及酒精類液體同時使用，應注意對血壓的影響。

與血管過度擴張有關的反應有顱內壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗單硝酸異山梨酯的血管擴張作用，用腎上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大于利。處理方法：置病人于平臥位，抬高患者的下肢以促進靜脈回流，以及靜脈輸液和支持治療。也可能發生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍1～2 mg/kg。在嚴重過量的患者中可能需要血液透析和維持酸堿平衡治療。
阿司匹林過量或中毒表現：①輕度，即水楊酸反應(salicylism)，表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動(多見于老年人)及視力障礙等；②重度，可出現血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。懷疑阿司匹林服用過量時應立即告訴醫生，醫生可根據中毒癥狀的程度采取必要措施。

單硝酸異山梨酯口服吸收迅速，無肝臟首過效應，生物利用度可達100％，有效血藥濃度穩定，半衰期為5-6小時，作用維持時間較長。口服吸收后分布迅速，給藥后10分鐘即出現在各組織中，30 分鐘達高峰。在心臟、腦組織和胰腺中含量較高，脂肪組織、皮膚、大腸、腎上腺和肝臟含量較低，血漿蛋白結合率低，腎臟是該藥主要排泄途徑，其次為膽汁排泄。口服48小時內約有81％從尿中排泄，膽汁排泄量約有18％。在尿中排泄的主要形式為異山梨酯，為48％；其次為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結合物，占27％，以原形排泄僅占6％。膽汁排泄的主要形式為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結合物，其結合物隨膽汁進入腸腔后被水解，釋放出的5-單硝酸異山梨酯，絕大部分又重新吸收至血液。
本品中單硝酸異山梨酯具有緩釋特征，血漿峰濃度較普通片下降，達峰時間延長。
阿司匹林口服后大部分在小腸上部吸收。3.5小時左右血藥濃度達峰值，吸收后迅速被水解為水楊酸，因此乙酰水楊酸血漿濃度低，血漿半衰期為0.38小時，平均駐留時間為3.9小時。水解后以水楊酸鹽的形式迅速分布至全身組織，也可進入關節腔及腦脊液，并可通過胎盤。水楊酸與血漿蛋白結合率高，可達80-90％。水楊酸經肝臟代謝，代謝物主要為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結合物，小部分為龍膽酸。本品大部分以結合的代謝物，小部分以游離的水楊酸從腎臟排出。尿液pH值對排泄速度有影響，在堿性尿中排泄速度加快。